Una nuova ricerca apre la strada a Oxycontin, alternative Vicodin
Quando le persone cercano di gestire il dolore cronico, molti si rivolgono a farmaci antidolorifici come la morfina e il Vicodin. Sfortunatamente, il corpo ha una tendenza naturale a sviluppare una tolleranza a questi farmaci, e questo spesso significa che il paziente inizierà a prendere dosi più elevate, aumentando i rischi di effetti collaterali dannosi e dipendenza.
Gli antidolorifici comunemente prescritti, come l'idrocodone (l'ingrediente principale di Vicodin) e l'ossicodone (Oxycontin), si legano a molecole specifiche (recettori oppioidi) sulle cellule nervose del cervello e del midollo spinale per prevenire la sensazione di dolore.
"Abbiamo scoperto per la prima volta composti che si legano a un sito alternativo sui recettori nervosi degli oppioidi e che hanno un potenziale significativo per aumentare l'impatto positivo del farmaco senza aumentare gli effetti collaterali negativi", ha detto il coautore John Traynor, Ph.D., professore di farmacologia presso la University of Michigan Medical School.
“Siamo ancora nelle primissime fasi di questa ricerca con una lunga strada da percorrere, ma crediamo che l'identificazione di questi composti sia un passo fondamentale per rivoluzionare il trattamento del dolore.
"Questo apre la porta allo sviluppo di farmaci antidolorifici che richiedono dosi inferiori per essere efficaci, aiutando ad affrontare i gravi problemi di tolleranza e dipendenza che vediamo con la terapia del dolore convenzionale".
I trattamenti farmacologici convenzionali per il dolore prendono di mira il cosiddetto sito ortosterico del recettore degli oppioidi che fornisce sollievo dal dolore. Questa è un'arma a doppio taglio, tuttavia, perché questo sito è anche responsabile di tutti gli effetti collaterali negativi del farmaco, tra cui costipazione e depressione respiratoria. La tolleranza limita anche l'uso cronico dei farmaci perché sono necessarie dosi più elevate per mantenere lo stesso effetto.
Gli scienziati hanno ora identificato i composti che si legano a un sito scoperto di recente sul recettore degli oppioidi, un sito che ottimizza l'attività del recettore. Non solo questi composti agiscono in una posizione che non è stata studiata prima come bersaglio del farmaco, ma si legano al recettore in un modo nuovo per intensificare le azioni della morfina.
Ciò significa che dosi inferiori possono avere lo stesso effetto.
“I composti appena scoperti si legano allo stesso recettore della morfina ma sembrano agire in un nuovo sito separato sul recettore e quindi possono produrre effetti diversi. Ciò che è particolarmente eccitante è che questi composti potrebbero potenzialmente funzionare con gli antidolorifici naturali del corpo per gestire il dolore ", ha affermato Traynor.
I risultati appaiono in Atti della National Academy of Sciences.
Fonte: Sistema sanitario dell'Università del Michigan
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